Tirzepatid: Aktiv substans med dubbelverkande effekt

Tirzepatid är sedan september 2022 godkänt för behandling av vuxna med diabetes mellitus typ 2. Sedan slutet av 2023 kan tirzepatid även användas som stödjande behandling för vuxna från 18 år vid viktminskning. Användningen rekommenderas som en del av ett helhetsgrepp som inkluderar kostanpassning och ökad fysisk aktivitet vid:

• Obesitas (BMI över 30)
• Övervikt (BMI över 27), vid förekomst av viktrelaterade följdsjukdomar

Tirzepatid är en substans som stabiliserar blodsockernivån och förstärker mättnadskänslan. Läkemedel med denna substans kan därför vara ett värdefullt stöd för personer som av hälsoskäl behöver gå ner kraftigt i vikt.

Kan tirzepatid vara till nytta även om jag redan använder insulin?

Ja, tirzepatid kan användas av personer med typ 2-diabetes som redan behandlas med insulin. Studier visar att substansen kan förbättra blodsockerkontrollen och i vissa fall göra det möjligt att minska mängden insulin. En lägre insulindos kan förenkla terapin och minska risken för både blodsockerfall och ytterligare viktuppgång. Om och i vilken omfattning insulindosen kan anpassas måste dock alltid beslutas och övervakas noga av en läkare.

För vilka sjukdomar används tirzepatid?

Tirzepatid är godkänt för terapi av diabetes mellitus typ 2 samt som stöd vid viktminskning vid obesitas (BMI över 30) och övervikt (BMI över 27 med vikt relaterade hälsoproblem).

Tirzepatid och obstruktiv sömnapné (OSA)

Obstruktiv sömnapné är särskilt vanligt hos personer med övervikt. Studier visar att tirzepatid kan minska antalet nattliga andningsuppehåll hos drabbade, sannolikt främst som ett resultat av den uppnådda viktminskningen.

I Europa (inklusive Sverige) är tirzepatid inte specifikt godkänt för behandling av sömnapné som separat diagnos. Det ersätter inte standard behandlingar som CPAP-terapi (andningsmask). En viktnedgång som stöds medicinskt kan dock, under läkares överinseende, påverka graden av sömnapné positivt.

Varför är tirzepatid godkänt för sömnapné i USA men inte i Europa?

I USA godkände läkemedelsmyndigheten FDA tirzepatid för behandling av måttlig till svår obstruktiv sömnapné (OSA) hos vuxna med övervikt i slutet av 2024. De ansåg att studieresultaten var tillräckliga för en egen indikation. Den europeiska läkemedelsmyndigheten EMA har valt en annan väg: de anser att de positiva effekterna på sömnapné redan täcks av det befintliga godkännandet för viktminskning. En separat godkänd indikation för OSA anses därför inte nödvändig i Europa just nu.

Varför räcker inte läkemedel ensamt för viktnedgång?

Läkemedel som tirzepatid (Mounjaro®) kan reglera aptiten, men de förändrar inte automatiskt dina matvanor, ditt rörelsemönster eller andra beteenden som bidrar till övervikt. Studier visar att viktnedgången blir mindre effektiv utan kost- och motionsterapi, och att vikten ofta går upp igen efter att man slutat med medicinen om man inte ändrat sina vanor. Därför rekommenderar medicinska fackföreningar att läkemedlen endast används som en del av ett omfattande behandlingskoncept.

Substansen har visat hög effektivitet i flera studier. Vid användning av den högsta dosen (15 mg) kunde deltagare i en omfattande studie med över 2 500 personer förlora i genomsnitt 22,5 % av sin kroppsvikt under en period på cirka 72 veckor.

Hur skiljer sig tirzepatid från metformin och insulin?

Metformin sänker blodsockret främst genom att minska leverns sockerproduktion och förbättra insulinkänsligheten. Insulin ersätter kroppens eget saknade insulin. Tirzepatid fungerar annorlunda: det efterliknar tarmhormonerna GLP-1 och GIP, främjar insulinfrisättning baserat på blodsockernivån och förstärker mättnadskänslan. Det påverkar alltså både blodsocker och kroppsvikt positivt.

Är tirzepatid effektivare än semaglutid vid blodsocker- och viktminskning?

I direkta jämförelsestudier har tirzepatid i genomsnitt visat en starkare sänkning av långtidsblodsockret (HbA1c) samt en större viktminskning än semaglutid (Wegovy/Ozempic). Experter tillskriver detta tirzepatids dubbla verkningsmekanism (både GLP-1- och GIP-receptorer). Vilken terapi som är bäst i det enskilda fallet beror dock på individuella faktorer och avgörs av läkare.

Studier visar att tirzepatid, utöver viktminskning och blodsockerkontroll, även kan påverka kardiometabola parametrar som blodtryck och blodfetter positivt. Dessa effekter ses främst som en följd av den förbättrade ämnesomsättningen vid viktminskning. Det finns ännu ingen specifik godkänd indikation för enbart hjärt-kärlsjukdom.

När vi äter frisätts inkretiner i tarmen: hormonerna GLP-1 och GIP. Tirzepatid efterliknar båda dessa hormoner och kallas därför ofta för ett ”Twincretin”. Genom att främja insulinfrisättningen i bukspottkörteln och öka vävnadernas känslighet för insulin, kan socker (glukos) tas upp av cellerna och användas som energi. Detta sänker blodsockret. Samtidigt leder tirzepatid till viktnedgång genom att fördröja magsäckstömningen (mättnaden varar längre) och påverka aptitcentrum i hjärnan så att hungern dämpas.

Tirzepatid finns som injektionsvätska i förfyllda pennor för hemmabruk. Det injiceras i magen, låret eller överarmen en gång i veckan. Det finns för närvarande inte som tablett. Den individuella doseringen fastställs av läkare.

Rekommenderad dosering för tirzepatid

Startdosen ligger vanligtvis på 2,5 mg en gång i veckan. Dosen kan höjas med 2,5 mg var fjärde vecka upp till en maximal dos på 15 mg per vecka.

Observera: Doshöjningar ska alltid ske i samråd med läkare och baseras på hur väl du tål medicinen.

Hur ofta ska jag använda tirzepatid och när märks effekten?

Tirzepatid tas 1 gång i veckan. Verkan börjar direkt, men när man ser de första mätbara resultaten på vågen varierar. För vissa går det snabbt, för andra tar det längre tid. Om du inte ser några resultat över en längre tid bör du rådfråga din läkare.

Vad gör jag om jag glömmer en dos?

• Om du glömt en dos kan du ta den inom 4 dagar (96 timmar) efter den planerade tidpunkten.

• Om det gått mer än 4 dagar ska du hoppa över den glömda dosen och ta nästa injektion på din vanliga dag.

• Ta aldrig dubbel dos för att kompensera för en glömd injektion.

Hur ska tirzepatid förvaras?

Mounjaro® ska förvaras i kylskåp före första användning, men får inte frysas. En påbörjad penna kan förvaras i rumstemperatur (under 30°C) och ska kasseras senast 30 dagar efter att den öppnats.

De vanligaste biverkningarna är milda till måttliga och består ofta av:

• Mage-tarmbesvär: Illamående, diarré, minskad aptit, magsmärtor, kräkningar och matsmältningsbesvär.
• Allergiska reaktioner: Hudutslag, klåda eller rodnad.
• Hjärta/Kärl: Yrsel, lågt blodtryck, trötthet och snabb puls.

Vid felaktig användning eller kombination med vissa andra läkemedel finns risk för blodsockerfall, vilket märks genom huvudvärk, darrningar, hunger, förvirring och svettningar.

Potentiella risker och allvarliga biverkningar

Allvarliga biverkningar är sällsynta. Enligt bipacksedeln och säkerhets övervakningen från EMA (European Medicines Agency) finns följande potentiella risker:

• Sköldkörtelcancer: Det finns inga tydliga bevis för att tirzepatid orsakar sköldkörtelcancer hos människor, men fynd i djurstudier gör att EMA bevakar detta som en potentiell risk.
• Bukspottkörtelinflammation: Även om ett direkt orsakssamband inte är fastställt, bevakar myndigheterna risken för pankreatit vid alla inkretinbaserade terapier.
• Graviditet och amning: Det saknas tillräckliga data, varför medicinen inte ska användas under graviditet eller amning.

Vidare nämns av tillverkaren:

• Allvarliga allergiska reaktioner
• Gallenstenar och inflammation i gallblåsan

Observera: Om du använder Mounjaro® med den aktiva substansen tirzepatid är det lämpligt att informera din läkare om relevanta befintliga sjukdomar och samtidig medicinering. På så sätt kan sällsynta, potentiellt allvarliga biverkningar upptäckas tidigt eller undvikas.

Vanligare, oftast milda biverkningar som illamående eller mättnadskänsla kan däremot ofta påverkas genom det egna beteendet till exempel genom mindre portioner, att äta långsammare, tillräckligt vätskeintag, anpassad rörelse och en lämplig tidpunkt för injektionen. Regelbundna läkarkontroller hjälper dessutom till att anpassa terapin individuellt och att förbättra tolerabiliteten på lång sikt.

Kontraindikationer: Vem bör inte ta tirzepatid?

Tirzepatid är olämpligt för personer med:

• Överkänslighet mot det aktiva ämnet.
• Multipel endokrin neoplasi typ 2 (MEN 2).
• Svåra mag-tarmsjukdomar (särskilt gastropares).

Vad ska jag göra om jag märker av biverkningar?

Många patienter märker av typiska biverkningar som mag-tarmbesvär eller trötthet framför allt i början av terapin. Ofta avtar dessa inledande besvär med tiden. Vid biverkningar som håller i sig längre bör du tala med din läkare. Eventuellt kan det då vara lämpligt att ändra det verksamma ämnet, dosen eller tidpunkten för administreringen.

Kan jag sluta med tirzepatid när jag nått mitt mål?

Du bör aldrig sluta med ett receptbelagt läkemedel på egen hand. Vid diabetes kan ett avbrott leda till att blodsockret stiger snabbt igen. Vid viktminskning är det viktigt att livsstilen är stabil nog att hålla vikten utan medicinskt stöd innan man trappar ner.

Tirzepatid är receptbelagt. I Sverige godkändes Mounjaro® för försäljning under 2024.

Huruvida kostnaden täcks av högkostnadsskyddet beror på diagnosen:

• För typ 2-diabetes: Mounjaro® ingår i högkostnadsskyddet (subventioneras) under vissa villkor, ofta när behandling med metformin inte är tillräcklig.
• För viktminskning (obesitas): För närvarande ingår läkemedlet inte i högkostnadsskyddet för behandling av enbart obesitas i Sverige. Det innebär att patienten betalar hela priset själv. Kontrollera med din läkare eller apotek för aktuella priser.

Varning för svarta marknaden: Fara vid receptfria läkemedel

Efterfrågan på viktminskningsmedicin är mycket hög. Om tirzepatid erbjuds utan recept eller till ett misstänkt lågt pris på nätet rör det sig nästan uteslutande om förfalskningar. Dessa kan vara verkningslösa eller livsfarliga. Köp endast från legitimerade apotek (fysiska eller online) som bär den officiella EU-logotypen för laglig läkemedelshandel.